Местные химики помогли разработать класс антибиотиков, убивающих в малых дозах устойчивые к лекарствам супербактерии.
Австралийские и американские исследователи использовали 3D-компьютерное моделирование для создания нового антибиотика под названием Compound 10 и обнаружили, что он может убить устойчивый к лекарствам Staphylococcus aureus у червей в дозах, в 10 раз меньших, чем другие широко используемые антибиотики.
Метициллин-устойчивый золотистый стафилококк (MRSA), также известный как золотой стафилококк, представляет собой растущую проблему в больницах штата Вашингтон, в результате чего антибиотики первого ряда не могут остановить инфекцию и значительно повышают уровень заболеваемости и смертности.
Новое лекарство нацелено на специфический для бактерий белок, называемый механочувствительным ионным каналом большой проводимости (MscL), который останавливает разрушение клеток бактерий, действуя как клапан и высвобождая растворенные вещества.
Научный сотрудник Университета Флиндерс д-р Рамиз Булос говорит, что MscL был идеальной целью для исследования лекарств, потому что он находится на внешней мембране почти всех бактерий, но не встречается в геноме человека.
"Мы разработали здесь антибиотики, которые позволяют бактериям рвать до такой степени, что они становятся действительно слабыми и либо умирают, либо их может одолеть хозяин," Доктор Булос говорит.
"Что делают антибиотики, так это то, что они открывают этот канал (MscL) чаще и на более длительные периоды времени."
Биохимик из UWA Эдвин Тджандра, который месяцами проверял токсичность препарата на культивируемых клетках кожи человека, говорит, что это открытие является крупным прорывом в борьбе с супербактериями.
"Я смотрел, в какой концентрации препарат убивает иммортализованные клетки кожи, и обнаружил, что не было токсичности для эукариотических клеток, пока мы не использовали дозы, в 10 раз превышающие минимальную ингибирующую концентрацию," Г-н Тджандра говорит.
"Я считаю, что это очень важно для лечения MRSA."
Доктор Булос и его команда проверили препарат на глистах и вылечили их от инфекции.
Они надеются, что в течение пяти лет соединение 10 перейдет в клинические испытания на людях после дополнительных исследований на животных.
Д-р Булос говорит, что некоторые из соединений, с которыми он работал, являются новыми для химии, и его команда была чрезвычайно взволнована, обнаружив, что соединение 10 не только обладает антибактериальными свойствами, но также очень эффективно убивает стафилококк.
В низких дозах соединение 10 не повреждает клетки червя (или имеет низкую цитотоксичность), но обладает высокой эффективностью по отношению к бактериям.
"В модели заражения гельминтами мы начали видеть терапевтические эффекты от 0.2 микрограмма на миллилитр."
"Концентрация цитотоксичности составляет 50 микрограммов на миллилитр, то есть разница в 250 раз, и это намного лучше, чем у коммерческих антибиотиков.