Согласно новому исследованию, опубликованному в журнале Neuropharmacology, исследователи из Университета Тулейн и Системы здравоохранения для ветеранов Юго-Восточной Луизианы разработали обезболивающее, которое по силе не уступает морфину, но не вызывает привыкания и имеет меньше побочных эффектов.
Используя крыс, ученые сравнили несколько модифицированных вариантов нейрохимического эндоморфина, который естественным образом содержится в организме, с морфином, чтобы измерить их эффективность и побочные эффекты. Препараты на основе пептидов нацелены на тот же обезболивающий опиоидный рецептор, что и морфин.
Лекарства на основе опия являются ведущими средствами лечения сильной и хронической боли, но они могут вызывать сильное привыкание. Их злоупотребление приводит к тысячам смертей от передозировки в Соединенных Штатах ежегодно. Они могут вызвать двигательную недостаточность и потенциально смертельное угнетение дыхания. Пациенты также со временем развивают толерантность, увеличивая риск злоупотребления и передозировки.
"Эти побочные эффекты отсутствовали или уменьшались с новым препаратом," сказал ведущий исследователь Джеймс Задина, старший научный сотрудник и профессор медицины, фармакологии и нейробиологии Медицинской школы Тулейнского университета. "Пептид беспрецедентно эффективно снимает боль с таким небольшим количеством побочных эффектов."
В исследовании новый препарат эндоморфина давал более длительное облегчение боли без существенного замедления дыхания у крыс; такая же сильная доза морфина вызвала значительное угнетение дыхания. Нарушение координации движений, которое может иметь особое значение для пожилых людей, было значительным после приема морфина, но не эндоморфина.
Новый препарат вызывал гораздо меньшую толерантность, чем морфин, и не вызывал активации глиальных клеток спинного мозга – воспалительный эффект морфина, который, как известно, способствует толерантности.
Ученые провели несколько экспериментов, чтобы проверить, вызывает ли препарат привыкание. Один показал, что, хотя крысы будут проводить больше времени в отсеке, где они получали морфин, новый препарат не повлиял на это поведение. Другой тест показал, что когда при нажатии на брусок производилась инфузия лекарства, крысы только увеличивали усилия для получения морфина, а не нового лекарства. По словам Задина, тесты позволяют прогнозировать злоупотребление наркотиками среди людей.
Исследователи надеются начать клинические испытания нового препарата на людях в течение следующих двух лет.