Американские исследователи проектировали новые молекулы, каковые имели возможность употребляться в качестве отправной точки чтобы создать лекарства, «выключающие» большое кровяное давление в теле.Ученые сперва изучили естественные молекулы, что применение тела, дабы руководить кровяным давлением, идентифицировал части, деятельно вовлеченные в выключение сигнализации, приводящей к артериальной гипертензии, и после этого проектировавшей «аналоги» естественных составов, дабы сделать то же.О работе, сосредотачивающейся на одном естественном составе в частности информируют в сетевой проблеме 17-го июля Биоорганической и Лекарственной Химии.Ведущий создатель Дэниел О’Коннор, учитель в Калифорнийском университете Сан-Диего (UCSD) Медицинская школа, информирует в заявлении:«Отечественные результаты предполагают, что аналоги смогут быть созданы, дабы соответствовать действию catestatin, что применение тела отрегулировать кровяное давление.
Те дизайнерские аналоги имели возможность в конечном итоге употребляться для лечения артериальной гипертензии либо независимой дисфункции."Catestatin есть естественным гормоном, действующим как привратник для секреции катехоламинов – гормоны, выпущенные в кровоток во времена физического либо эмоционального стресса.
Лекарственное средство, подражающее этому действию, так помогло бы руководить гормонами, регулирующими кровяное давление.Неприятность большого кровяного давления
В Соединенных Штатах примерно одной трети взрослых – у более чем 70 миллионов человек – имеется большое кровяное давление, и в соответствии с отчету 2012 года из Центров по профилактике и контролю болезней (CDC), более чем добрая половина не имеют их артериальной гипертензии под контролем.Если не лечивший, большое кровяное давление повреждает кровеносные сосуды и повышает риск почечной недостаточности, инсульта и сердечного приступа.
Все же не обращая внимания на него являющийся неспециализированным и время от времени смертельным условием, текущее лечение для большого кровяного давления лишь частично руководит им, и большая часть может время от времени создавать важные побочные эффекты у некоторых людей.Дабы отрегулировать кровяное давление, catestatin связывает с холиномиметическими рецепторами ацетилхолина, отысканными в нервной совокупности.Подход ключа-и-замкаВ более ранних изучениях Дэниел О’Коннор и коллеги уже узнали, что части catestatin связывают с рецептором, скорее как картография, как разные гребни на главной помощи открывают замок.
В этом последнем изучении они изучили эти «гребни» и развили трехмерную химическую модель самых ответственных необходимых центров.Они тогда применяли эту 3D модель, дабы искать библиотеку 250 000 составных структур для молекул с подобным «отпечатком пальца», удостоверились в надежности их на живых клетках и раскрыли мало, каковые удачно понизили артериальную гипертензию.Хит на целевом составеВ предстоящих опытах посредством живых мышей с большим кровяным давлением они нашли, что один состав в частности TKO-10-18, имел тот же гипотензивный эффект как catestatin.
Победите автора Игоря Цигельны, исследователя с Супервычислительным центром Сан-Диего (SDSC) UCSD, говорит:«Данный подход демонстрирует эффективность рационального дизайна новых кандидатов лекарственного средства».Команда заявляет с предстоящей обработкой, модель обязана привести к новому классу препаратов, дабы лечить большое кровяное давление.