Сравнительно не так давно, в Химических & Технических Новостях, антибиотики были обрисованы как один из этих девяти способов, которыми химия поменяла мир. Из особенного значения penicillins, каковые со своей стороны содержат пять-membered цикл углеводорода с атомом и серой азота, дополнительно включенным в том месте.
Отборное производство этого серьёзного фундамента, гибко оборудованного разными помощниками на цикле, со своей стороны воображает библиотеку вещества для нахождения новых структур препарата. В принципе доступ к этим циклическим структурам мыслимый от легкодоступных оснований, так именуемого 3-thiazolines. Циклическая структура уже предварительно организована, и «лишь» одна двойная сообщение должна быть преобразована в единственную сообщение при помощи сокращения.Не смотря на то, что их 3-thiazolines были известны на протяжении многих лет и сперва сообщили в 1950-х, это преобразование, выяснилось, было искусственно тяжёлым.
Это превосходно, поскольку много химических способов общедоступно для типа реакции сокращения и уже удачно употреблялось в бессчётных целях синтеза. Имеется пара обстоятельств, из-за чего такие «хорошие химические» процессы были неэффективными в производстве этого составного класса пяти-membered циклов с объединенными атомами азота и серы: к примеру, очень сильно уменьшающие процессы приводят к нежеланному открытию кольца и в других процессах сокращения с железными катализаторами, серой, находившейся в действиях цикла как яд катализатора. Нужная селективность кроме этого, выяснилось, являлась непреодолимым препятствием: на протяжении сокращения, chiral комплексы может сформироваться, каковые ведут себя как зеркальное отображение и изображение. Для активных веществ принципиально важно, дабы лишь одна из этих форм, так называемых энантиомеров, находилась.
Прошлые способы смогли сохранить кольцо в лучшем случае, но стали причиной лишь очень низкой селективности.В ее докторском тезисе, финансируемом германским Федеральным министерством Исследования и Образования (BMBF) как часть «Биотехнологии 2020 +, Новое поколение Биотехнологических Процессов» финансирование программы, Надин Замбрэгель сейчас добилась успеха в первый раз в сокращении 3-thiazolines без реакций стороны на желаемые целевые комплексы весьма отборным методом, формируя лишь один энантиомер.
С целью этого она применяла представителей класса фермента так называемых редуктаз имина как биокатализаторы. Замбрэгель растолковывает: «Фармацевтическая индустрия все более и более требовательна высоко enantioselective способы синтеза. Одна возможность – применение ферментов как подходящие катализаторы, каковые являются молекулами ускорения реакции в химических процессах».
Исследователи кроме этого преуспели в том, дабы увеличить способ сокращения на другие которые содержат серу гетероциклы, так создав разработку платформы. Применимость этого способа сокращения была кроме этого уже показана учеными на увеличенных лабораторных весах. «Эта успешная комбинация гетероциклической химии и биотехнологии – дополнительное подтверждение для потенциала ферментов как натуральные катализаторы для применения в подготовке химикатов», говорит Гроджер, что проводил изучение в области биокаталитических процессов для синтеза промышленных химикатов с его исследовательской группой в Университете Билефельда с 2011. В сотрудничестве с доктором наук врачом Стефаном Хубером из Рурского университета в Бохуме, что выполнил квант механические вычисления, было кроме этого вероятно рационально воспроизвести экспериментальные наблюдения при помощи компьютерной химии.
Врач Кристиан Мертен, подобно из Рурского университета в Бохуме, кроме этого объединил квант механические вычисления с VCD (Вибрационный Круглый Дихроизм) измерения, каковые разрешили определение стереохимических особенностей целевого комплекса.