Поиск эффективных противоопухолевых препаратов – горячая область исследований. Хризин (5,7-дигидроксифлавон), широко распространенный природный флавоноид, обладает множеством различных биологических активностей, таких как антиоксидантная, антивирусная, антидиабетогенная активность и явный анксиолитический эффект. Однако клиническое применение хризина ограничено из-за его умеренного всасывания в кишечнике и быстрого гликозилирования in vivo. Для повышения биологической активности хризина ряд его производных подготовлен для биологических испытаний. 5-аллил-7-ген-дифторметиленхризин (АДФМХР) является одним из них.
Исследовательская группа во главе с доктором. Цзянь-Го Цао из Китая исследует противоопухолевый эффект ADFMChR in vitro. Их исследование будет опубликовано 14 мая 2009 г. во Всемирном журнале гастроэнтерологии.
В их исследовании клетки HepG2 и клетки L-02 культивировали, и ингибирующий эффект ADFMChR на их пролиферацию измеряли с помощью анализа MTT. Апоптоз клеток HepG2 определяли методом проточной цитометрии с использованием флуоресцентного окрашивания йодидом пропидия. Влияние ADFMChR на активируемый пролифератором проксисом рецептор γ (PPARγ), экспрессию белка NF-κB, Bcl-2 и Bax в клетках HepG2 анализировали с помощью вестерн-блоттинга.
Они обнаружили, что ADFMChR значительно ингибирует пролиферацию клеток HepG2 дозозависимым образом, с небольшим влиянием на рост клеток L-02. Вестерн-блоттинг показал, что через 24 часа обработки 3.0, 10.0, 30.0 мкмоль / л экспрессия белков ADFMChR, PPARγ и Bax увеличилась, но экспрессия Bcl-2 и NF-κB снизилась в клетках HepG2; однако предварительная инкубация с 10.0 мкмоль / л GW9662, блокатор PPARγ, может эффективно противодействовать и ослаблять регуляторный эффект 3.0, 30.0 мкмоль / л ADFMChR на экспрессию белков PPARγ и NF-κB в клетках HepG2.
Это открытие может обеспечить молекулярную основу для клинически наблюдаемых противораковых эффектов ADFMChR и новые ключи к исследованиям в области фармацевтической профилактики и лечения рака печени человека.
Дополнительная информация: Tan XW, Xia H, Xu JH, Cao JG. Индукция апоптоза в клеточной линии HepG2 карциномы печени человека 5-аллил-7-гендифторметиленхризином. World J Gastroenterol 2009; 15 (18): 2234-2239 www.wjgnet.com / 1007-9327 / 15/2234.жерех
Источник: World Journal of Gastroenterology (новости: в сети)